
DAPT(中文名同外文名),化学式C23H26F2N2O4,CAS号208255-80-5,别名LY-374973、GSI-IX等,外观为白色粉末,需在2-8℃充氮保存 。该物质属于γ-分泌酶抑制剂,通过阻断Notch信号通路影响细胞分化与信号传导。体外实验显示,DAPT在原代培养的人神经细胞中抑制总Aβ和Aβ42的IC50值分别为115 nM和200 nM,并在HEK293细胞中以20 nM的IC50抑制Aβ产生,降低超过90%。作用于SK-MES-1细胞时抑制增殖的IC50为11.265 μM,并能诱导肺鳞状细胞癌细胞凋亡。在动物实验中,皮下注射后显著降低小鼠脑皮层Aβ浓度,并改善淋巴组织增生及自身免疫症状 。神经分化研究表明,4μmol/L浓度下可提升神经元标志物Tuj1阳性率至0.201±0.030,同时降低胶质细胞标志物GFAP和O4表达 。
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