吗替麦考酚酯（英文名：Mycophenolate Mofetil；MMF），化学式为C23H31NO7，分子量约433.50，该品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。在二氯甲烷中极易溶解；在乙腈、乙酸乙酯和0.1mol/L盐酸溶液中溶解；在甲醇中略溶；在乙醇中微溶，在水中不溶。 其结构中含有不饱和脂肪键，易氧化。 该品最初是作为一种抗细菌或者抗真菌的药物，20世纪60年代后期，作为抗肿瘤药物开始应用于临床。直到20世纪80年代，吗替麦考酚酯的抑制免疫作用才开始被发现。
吗替麦考酚酯的合成工艺主要有4种：①直接酯化法即麦考酚酸在甲苯、二甲苯、丁醚等高沸点溶剂中与N-羟乙基吗啉经共沸脱水，生成吗替麦考酚酯；②生物酶法，利用酶催化麦考酚酸与N-羟乙基吗啉合成酯；③采用间接酯化法，麦考酚酸与氯化亚砜（或草酰氯）生成酰氯，再与N-羟乙基吗啉在有机碱存在下缩合成酯；④由麦考酚酸与N-羟乙基吗啉经光延（Mitsunobu）反应制备，此工艺简易、杂质少、环保、收率高，是一种适合工业化生产的绿色高效方法 。
吗替麦考酚酯在体内转化为麦考酚酸发挥免疫抑制作用，能特异性地抑制淋巴细胞嘌呤从头合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酸的活性，进而抑制T、B淋巴细胞增殖。此外，MMF还可通过抑制免疫及其介导的炎症反应减轻肾小球和肾间质的免疫炎症及吸附反应。 在IgA肾病治疗中，加用MMF可降低患者不良结局风险。 吗替麦考酚酯不良反应较轻，主要表现在胃肠反应、感染、骨髓抑制及肝功损害等，但少数患者仍有严重副作用，用药过程中应密切观察。 指南中推荐对MMF进行血药浓度监测。
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