枸橼酸坦度螺酮

枸橼酸坦度螺酮

枸橼酸坦度螺酮是一种抗焦虑药物,化学式为C27H37N5O9,CAS号为112457-95-1,性状为白色或类白色结晶性粉末,微溶于水及甲醇,制剂形式为胶囊,需密封保存 。其作用机制为选择性作用于脑内5-HT1A受体,通过调节5-羟色胺能系统发挥抗焦虑作用,并下调5-HT2受体密度以产生抗抑郁效果。

临床研究表明,该药物抗焦虑效力与地西泮相当,可抑制应激相关生理反应并改善心身疾病症状,且无显著肌松弛或镇静副作用。口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为0.8-1.4小时,半衰期约1.2-1.4小时,代谢产物经尿、粪便排泄,无蓄积性。毒理实验显示高剂量可能对肝肾功能及胚胎发育产生可逆性影响,但无致癌及致畸作用。药典标准要求主成分含量≥99.0%,严格控制酸度、残留溶剂及杂质等指标 。

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